Page 34 - KE - 1.2014

32

vol. 3 \ 1 \ 2014 \ Kosmetologia Estetyczna

Występuje w liściach krzewu herbacianego i ostrokrze-

wu paragwajskiego Mate, nasionach kawy, kakao oraz po-

nad 60 innych gatunkach roślin. Ma postać białego lub

krystalicznego proszku o gorzkim smaku. Jest bezwonną

substancją trudno rozpuszczalną w wodzie i w rozpusz-

czalnikach organicznych, np. etanolu (96%).

W skład kawy wchodzi około 900 różnych substan-

cji. Oprócz kofeiny występują w niej kwasy organiczne,

olejki eteryczne, związki fenolowe oraz witaminy. Za-

wartość kofeiny w poszczególnych rodzajach kawy jest

różna, w zależności od rodzaju kawy i sposobie parzenia.

Przykładowo: kawa parzona zawiera 78 mg kofeiny na 100

ml napoju, kawa z ekspresu – 84 mg/100 ml, natomiast

kawa rozpuszczalna – 46 mg/100 ml. Zawartość kofeiny

w ziarnach kawy zależy od jej gatunku. Gatunek

Robusta

charakteryzuje się około blisko dwukrotnie większą ilo-

ścią kofeiny niż gatunek

Arabica

. Liście herbaty zawierają

więcej kofeiny niż ziarna kawy, jednak po sporządzeniu

napoju ilość teiny w herbacie maleje. Zbadano, że dzienne

spożycie kofeiny mieści się w granicach 3-7 mg/kg masy

ciała (200 mg/osobę/dzień; 4,5 kg/osobę/rok) i w głównej

mierze zależy od zwyczajów żywieniowych panujących

na danym terenie. Dawka śmiertelna kofeiny wynosi 10 g,

czyli około 80 filiżanek kawy [1].

Kofeina, nikotyna i wiele leków w środowisku natu-

ralnym jest trucizną produkowaną przez rośliny w celu

ochrony przed szkodnikami [2]. Kofeina należy do naj-

częściej stosowanych substancji psychoaktywnych. Jest

dobrze i szybko wchłaniana z przewodu pokarmowe-

go. Po 6-8 minutach staje się aktywna farmakologicznie,

natomiast maksymalne stężenie w surowicy osiąga już

po około 40-60 minutach. W wyniku bezpośredniej sty-

mulacji mięśniówki żołądka oraz pobudzenia zakończeń

nerwowych w błonie podśluzowej, wchłanianie kofeiny do

krwiobiegu jest przyspieszane. Wiek, uwarunkowania ge-

netyczne, ciąża, palenie tytoniu i leki mają wpływ na far-

makokinetykę kofeiny. Zbadano, że organizm kobiet szyb-

ciej niż mężczyzn pozbywa się kofeiny. Czas ten wydłuża

się u kobiet stosujących doustne środki antykoncepcyjne

(5-10 h), w ciąży (9-11 h) oraz u pacjentów z rozpoznany-

mi chorobami wątroby. U noworodków okres półtrwania

kofeiny sięga nawet do 100 godzin. Spowodowane jest to

niewykształconym mechanizmem demetylacji i acetylacji

oraz niewielką aktywnością cytochromu P450. W począt-

kowym okresie rozwojowym z kofeiny powstaje teofilina,

która jest ponownie przekształcana w kofeinę [3-6].

U dorosłych kofeina metabolizowana jest głównie

w wątrobie na drodze N-demetylacji, acetylacji i oksyda-

cji. Efektem tych przemian jest powstanie paraksantyny

(84%), teobrominy (12%) oraz teofiliny (4%), które odpo-

wiadają za działania biologiczne obserwowane po poda-

niu kofeiny (Rys. 2).

N

O

H

CH

3

N

CH

3

teobromina

teofilina

N

O

CH

3

CH

3

N

H

paraksantyna

N

O

CH

3

H

N

CH

3

Rys. 2.

Kofeina jest przetwarzana w wątrobie na trzy produkty: paraksantynę,

teobrominę oraz teofilinę

Kofeina wydalana jest głównie z moczem przede wszyst-

kim w postaci metabolitów, a zaledwie w 1-5% w postaci

niezmienionej. U osób palących usuwanie kofeiny z orga-

nizmu przebiega szybciej, dlatego odnotowano wśród nich

większe spożycie kofeiny. Szybszy metabolizm kofeiny spo-

wodowany jest indukcją cytochromu P450 przez zawarte

w dymie tytoniowym węglowodory wielopierścieniowe [7].

Kofeina jest nieselektywnym antagonistą receptorów

adenozynowych. Jej mechanizm działania polega na blo-

kadzie receptorów A1 i A2 oraz zwiększeniu aktywności

centralnego układu nerwowego. Adenozyna, struktural-

nie podobna do kofeiny, powoduje pobudzenie aktyw-

ności cyklazy adenylanowej oraz wzrost stężenia cAMP

w komórce. Hamowanie receptorów adenozyny A1 jest

związane ze zwiększeniem uwalniania neuroprzekaźni-

ków, takich jak acetylocholiny, noradrenaliny, dopaminy.

Kofeina jako antagonista receptora A1 wpływa na sen

i pobudzenie organizmu, powoduje przyspieszenie akcji

serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwiększenie

lipolizy w adipocytach, rozkurcz komórek mezangium

oraz zwiększenie uwalniania neuroprzekaźników.

Receptor adenozynowy A2A znajduje się głównie w ob-

szarach mózgu bogatych w dopaminę, w prążkowiu, jądrze

półleżącym i opuszce węchowej. Antagonizm receptora

A2A wpływa na zwiększoną aktywność dopaminy oraz na

silniejsze wiązanie jej z receptorem D2. Kofeina poprzez

takie działanie stymuluje bodźce nerwowe. Uwolnienie

dopaminy wyjaśnia zmiany w zachowaniu po spożyciu

kofeiny. Hamowanie receptora A2A, w odróżnieniu od

receptora A1, prowadzi do spadku stężenia cAMP w ko-

mórce. Dlatego wiązanie kofeiny lub adenozyny z recep-

torami adenozyny A1 i A2A wywołuje przeciwne działania

w komórce. Inhibicja receptora A2A przez kofeinę powo-

duje skurcz mięśni naczyń krwionośnych. Wykazano, że

kofeina przyspiesza czynność serca, zwiększa siłę skur-

czu i wzmaga napięcie mięśnia sercowego, w niewielkim

stopniu podnosi skurczowe ciśnienie krwi o 5-15 mm Hg

lub rozkurczowe o 5-10 mm Hg. Wykazuje działanie roz-

szerzające naczynia wieńcowe, nerkowe oraz zaopatrujące

mięśnie szkieletowe i skórę. Zwęża natomiast naczynia

mózgowe, co przynosi ulgę w napięciowych bólach głowy

oraz migrenie. Rozkurcza naczynia mózgowe i zmniejsza

ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, co ma zastoso-

wanie w naczynioruchowych bólach głowy. Wykazano

zwiększenie sztywności ściany tętnic w trakcie przyjmo-

wania kofeiny, czego skutkiem jest zwiększenie ciśnienia

tętniczego krwi. Ponadto zwiększa poziom adrenaliny

w organizmie, zwiększa wydzielanie soku żołądkowego,

przyspiesza przemianę materii, powoduje lipolizę i działa

moczopędnie [3-5, 8].

N

iekorzystne oddziaływanie kofeiny

Istnieją doniesienia wskazujące, że picie kawy może zmniej-

szać ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2. Spożywanie około

sześciu filiżanek kawy dziennie powoduje zmniejszenie

ryzyka choroby nawet o 22%, jednak mechanizm ochronne-

go działania kofeiny nie jest do końca wyjaśniony. Obecnie

tłumaczy się go nasileniem przez kofeinę zwiększenia wy-

datkowania energii poprzez uwalnianie z tkanek kwasów

tłuszczowych i glikogenu oraz ich oksydację [3, 4, 9].

Uważa się, iż spożywanie codziennie dużych dawek ko-

feiny może powodować osteoporozę, wpływać na proces

gojenia kości i przyczyniać się do powstawania złamań.

U ludzi spożywających małe ilości wapnia kofeina elimi-

nuje wapń i magnez z organizmu. Po przyjęciu 150-300

Page 34 - KE - 1.2014 - Całość